ยาแก้แพ้ H1

ใบสมัคร

ยาแก้แพ้ H1 ใช้สำหรับโรคทั้งหมดที่ขึ้นอยู่กับการปลดปล่อยฮีสตามีน ซึ่งรวมถึง:

  • ลมพิษ
  • โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และเยื่อบุตาอักเสบ
  • อาการแพ้ยา
  • แมลงกัดต่อย
  • อาการบวมน้ำของ Quincke
  • อาการคัน
  • อาการป่วยในซีรัม

สารออกฤทธิ์บางอย่างในสารออกฤทธิ์กลุ่มนี้มีคุณสมบัติในการกดประสาทมากกว่าซึ่งเป็นสาเหตุที่ใช้เป็นยานอนหลับ ตัวอย่าง Diphenhydramine หรือ doxylamine

สารออกฤทธิ์ที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกที่รุนแรงกว่าเช่นไดเฟนไฮดรามีนและไดเมนไฮดริเนต (เกลือ 8 คลอโรฟิลลีนของไดเฟนไฮดรามีน) ถูกใช้เป็นยาต้านมะเร็งสำหรับไคเนโทส

ประเภทของแอปพลิเคชัน

โดยทั่วไปการใช้ยาแก้แพ้ H1 ในช่องปากหรือเฉพาะที่ก็เพียงพอแล้ว แต่ก็สามารถฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามได้ในกรณีที่เกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง

ผลกระทบ

H1 receptor blockers สามารถยกเลิกผลของ hisamin ต่อตัวรับ H1 ได้แม้ว่าจะมีความแตกต่างในด้านประสิทธิผล ในทางตรงกันข้ามกับคนรุ่นหลังส่วนผสมที่ออกฤทธิ์ของรุ่นแรกมีผลในการระงับประสาทอย่างชัดเจนเนื่องจากการปิดกั้นตัวรับ H1 ส่วนกลาง อย่างไรก็ตามไม่มีผลต่อการเพิ่มการหลั่งของฮิสตามีน

ยาแก้แพ้ H1 บางชนิดเช่นโพรเมทาซีนและไดเฟนไฮดรามีนยังมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกและในปริมาณที่สูงยังมีฤทธิ์เป็นยาชาเฉพาะที่

Azelastine, cetirizine และ ketotifen ยังมีฤทธิ์ทำให้เยื่อหุ้มเซลล์มีเสถียรภาพ

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปากยาแก้แพ้ H1 จะดูดซึมได้ดีและรวดเร็ว สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่ได้รับการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพในตับและถูกขับออกมาเป็นสารเมตาโบไลต์

Cetirizine และ fexofenadine จะถูกขับออกมาโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงเนื่องจากสารออกฤทธิ์ทั้งสองเป็น lipophilic เพียงเล็กน้อยจึงมีการซึมเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางในระดับต่ำเท่านั้น

สารใหม่ ๆ จำนวนมากกลายเป็นสารที่ชอบน้ำผ่านทางชีวภาพซึ่งยังคงมีประสิทธิภาพที่ตัวรับ H1 แต่สามารถข้ามอุปสรรคเลือดและสมองได้ด้วยความยากลำบาก

ผลข้างเคียง

ยาแก้แพ้ H1 รุ่นที่ 1 เช่น clemastine มีฤทธิ์กดประสาทส่วนกลาง ความสามารถในการตอบสนองลดลง ผลกระทบนี้ไม่ได้เกิดขึ้นกับยาแก้แพ้ H1 ของคนรุ่นหลัง ๆ เท่านั้น

ผลข้างเคียงอื่น ๆ คือ

  • ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
  • ปากแห้ง
  • ความผิดปกติของการเผาไหม้
  • ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

การใช้เฉพาะที่อาจทำให้เกิดการระคายเคืองเฉพาะที่ชั่วคราว

ด้วยยาแก้แพ้ H1 บางชนิดเช่น terfenadine การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้ความเข้มข้นของพลาสมาเพิ่มขึ้น เช่นเดียวกับการทำงานของตับที่บกพร่องและการให้ยา CYP3A4 inhibitors ร่วมกัน (macrolides, azole antimycotics) สิ่งเหล่านี้สามารถนำไปสู่การยืด QT โดยมีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิต

การโต้ตอบ

H1 anthistamines เพิ่มผลของ

  • ยาแก้ปวด
  • การสะกดจิต
  • ยาเสพติด
  • ยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทกดประสาทส่วนกลาง
  • แอลกอฮอล์

H1 antihistamines ที่มีฤทธิ์ antimuscarinic (เช่น promethazine, diphenhydramine) เพิ่มผลของ

  • ยาพาราซิมพาโทลิก
  • ยาแก้ซึมเศร้า

ยาแก้แพ้ H1 ทำปฏิกิริยากับสารยับยั้ง CYP3A4

ข้อห้าม

ยาแก้แพ้ H1 ที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกมีข้อห้ามในต้อหินมุมแคบ ตัวอย่าง ได้แก่ โพรเมทาซีนและไดเฟนไฮดรามีน

ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ยาแก้แพ้ H1 ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจหรือความผิดปกติของตับ ต้องมีการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยงอย่างรอบคอบที่นี่

ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

คู่อริตัวรับ H1 รุ่นที่ 1

พวกเขาข้ามอุปสรรคเลือดและสมองไปในระดับมากดังนั้นจึงพัฒนาผลกระทบจากส่วนกลางเป็นยาสะกดจิตและยาลดความอ้วน

  • แบมปิน
  • คลอโรฟีนอกซามีน
  • เคลมาสตีน
  • เด็กซ์คลอร์เฟนิรามีน
  • Dimetinden
  • ด็อกซิลามีน
  • ไดเฟนไฮดรามีน
  • เอเมดาสตีน
  • ไฮดรอกซีไซน์
  • คีโตติเฟน
  • เมโคลซิน
  • โปรเมทาซีน

คู่อริตัวรับ H1 รุ่นที่ 2

พวกเขาแทบจะไม่ผ่านอุปสรรคเลือดและสมองเลย ไม่มีผลกระทบจากส่วนกลาง พวกเขามีการคัดเลือกของการกระทำที่สูงกว่าในตัวรับ H1

  • Azelastine
  • บิลาสติน
  • เซทิริซีน
  • เดสลอราทาดีน
  • เอบาสทีน
  • เฟกโซเฟนาดีน
  • เลโวคาบาสตีน
  • Levocetirizine
  • ลอราทาดีน
  • ไมโซลาสติน
  • รูปาทาดิน
  • เทอร์เฟนาดีน

คำแนะนำ

ในปริมาณที่เป็นพิษยาแก้แพ้ H1 แบบรวมศูนย์ที่มีฤทธิ์เป็นยาชาเฉพาะที่หรือฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกจะทำให้เกิดความตื่นเต้น การหดเกร็งของโทนิค - คลินิก, ความผิดปกติของการเกิด micturition mydriasis, ความผิดปกติของที่พักเช่นเดียวกับอิศวรและ stenocardia

อัมพาตของระบบทางเดินหายใจและความล้มเหลวของหัวใจและหลอดเลือดอาจทำให้เสียชีวิตได้และเด็ก ๆ มีความเสี่ยงเป็นพิเศษ