โปรเจสติน

ใบสมัคร

โปรเจสตินเป็นฮอร์โมนเพศหญิงและทำหน้าที่ร่วมกับเอสโตรเจนในกระบวนการสืบพันธุ์ของเพศหญิงเกือบทั้งหมด Gestagens ทั้งหมดยับยั้งการตกไข่ในลักษณะที่ขึ้นกับปริมาณและยับยั้งการเคลื่อนไหวของท่อ Gestagens ส่วนใหญ่ใช้ในการคุมกำเนิด สามารถทำได้ในรูปแบบเดียวหรือเป็นการบำบัดแบบผสมผสานร่วมกับเอสโตรเจน นอกจากนี้ยังมีการใช้ gestagens ร่วมกับ estrogens เป็นการบำบัดทดแทนในวัยหมดประจำเดือนเพื่อบรรเทาอาการ นอกจากนี้ Gestagens บางชนิดยังใช้เพื่อรักษาความผิดปกติของรอบประจำเดือน

โปรเจสตินร่วมกับเอสโตรเจนเป็นยาคุมกำเนิด

Levonorgestrel, desogestrel, chlormadinone acetate, dienogest และ nomegestrol ใช้ร่วมกับ estrogens เช่น estradiol และ ethinylestradiol ในฮอร์โมนคุมกำเนิด

Progestin monopreparations

progestogen monopreparations รวมถึงการเตรียมคลังและ monopreparations gestagen 4 ช่องปากที่ใช้สำหรับการคุมกำเนิด

Medroxyprogesterone ใช้เป็นคลังโปรเจสโตเจนเพื่อป้องกันการตั้งครรภ์เป็นระยะเวลานาน (3 เดือน) ในสตรีที่ไม่สามารถทนต่อการคุมกำเนิดด้วยวิธีอื่น ๆ หรือผู้ที่ไม่เหมาะสมกับการคุมกำเนิดแบบรับประทาน

การเตรียมฮอร์โมนโปรเจสโตเจนที่ใช้เฉพาะทางปากสำหรับการคุมกำเนิดด้วยฮอร์โมนประกอบด้วย dienogest ของสารออกฤทธิ์ ในการคุมกำเนิดฉุกเฉินนอกเหนือจาก Ulipristal ตัวรับโปรเจสเตอโรนที่เลือกแล้วยังใช้เลโวนอร์สเตรลโปรเจสตินบริสุทธิ์

อาหารเสริมโปรเจสเตอโรนในช่องปาก

การเตรียมฮอร์โมนในช่องปากใช้ในการรักษาด้วยฮอร์โมนวัยหมดประจำเดือนด้วยเอสโตรเจน ใช้เพื่อป้องกันเยื่อบุโพรงมดลูกในสตรีที่ไม่ได้รับการผ่าตัดมดลูก progesterone ในช่องปากยังใช้สำหรับ luteal insufficiency

โปรเจสเตอโรนที่ใช้เฉพาะที่

เมื่อใช้เป็นเจลในช่องคลอดจะใช้โปรเจสเตอโรนในการรักษาด้วยฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนเพื่อสนับสนุนระยะ luteal ในผู้ใหญ่ในบริบทของการช่วยการเจริญพันธุ์ Progestogel ซึ่งเป็นเจลที่มีฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนใช้ในการรักษาโรค mastodynia ก่อนมีประจำเดือน

คลอร์มาดิโนน

Chlormadinone ได้รับการรับรองสำหรับการขาดฮอร์โมนโปรเจสโตเจน (ประจำเดือนเลือดออกผิดปกติและรอบที่ผิดปกติ)

Dienogest

Dienogest ใช้เฉพาะในการรักษา endometriosis

ผลกระทบ

Gestagens ยับยั้งการแพร่กระจายที่เกิดจากฮอร์โมนเอสโตรเจนของเยื่อบุโพรงมดลูกและกระตุ้นให้เกิดระยะการหลั่ง Gestagens ทั้งหมดยับยั้งการตกไข่ในลักษณะที่ขึ้นอยู่กับปริมาณและยับยั้งการเคลื่อนไหวของท่อ ในระหว่างตั้งครรภ์ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนและ17α-progesterone จะทำให้มดลูกเคลื่อนที่ไม่ได้

Gestagens ใช้เป็นฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนตามธรรมชาติหรือเป็น Gestagens สังเคราะห์ซึ่งได้มาจากโปรเจสตินตามธรรมชาติ โดยทั่วไปสำหรับอนุพันธ์ทั้งหมดคือผลกระทบเพิ่มเติมที่แตกต่างกันของผลกระทบของฮอร์โมนแอนโดรเจนและฮอร์โมนเอสโตรเจน

  • Antiestrogenic gestagens เช่น progesterone หรือ dienogest ใช้สำหรับสิว แต่ยังใช้ seborrhea และ hirsutism
  • Progestogens ที่มีผลบางส่วนของ androgenic เช่นอนุพันธ์ของ 19-Nortestosterone norethisterone, levonorgestrel, gestodene, norgestimate, lynestrol และ 3-keto-desogestrel มีผลดีต่อความผิดปกติของความใคร่
  • Gestagens ที่มีฤทธิ์ต้าน androgenic เช่น chlormadinone acetate, megestrol acetate, drospirenone และ dienogest มีผลดีต่อสิว
  • Gestagens ที่มีฤทธิ์ antimineralcorticoid ที่เด่นชัดเช่น drospirenone ที่ได้จาก spironolactone ไม่ทำให้น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นเนื่องจากการกักเก็บน้ำและเกลือเมื่อใช้ในการคุมกำเนิด

ผลข้างเคียง

เมื่อใช้ตามวัฏจักรผลข้างเคียงจะเกิดขึ้นน้อยมากในปริมาณที่ต่ำ การใช้งานในระยะยาวอาจนำไปสู่การยับยั้งการตกไข่ความผิดปกติทางจิตใจและร่างกายเช่นการสูญเสียความใคร่ปวดศีรษะและคลื่นไส้อาเจียนและความตึงเครียดในต่อมน้ำนม เช่นเดียวกับผลที่เป็นประโยชน์ช่วงของผลข้างเคียงของ gestagens แต่ละตัวยังได้รับอิทธิพลจากผลกระทบบางส่วน

  • โปรเจสโตเจนที่มีฤทธิ์เอสโตรเจนบางส่วนเช่นนอร์ทิสเตอโรนและไลเนสเตรีนอลมักทำให้เต้านมเจ็บและบวมน้ำ
  • Progestogens ที่มีผลบางส่วนของ androgenic เช่นอนุพันธ์ของ 19-Nortestosterone norethisterone, levonorgestrel, gestodene, norgestimate, lynestrol และ 3-keto-desogestrel อาจทำให้ผมร่วงได้ พวกมันก่อให้เกิดปัจจัยเสี่ยงต่อหัวใจและการไหลเวียนและอาจส่งผลเสียต่อการเผาผลาญของตับและการแข็งตัวของเลือด
  • Gestagens ที่มีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนเช่น chlormadinone acetate, megestrol acetate, drosiprenone และ dienogest อาจนำไปสู่ปัญหาความใคร่และอารมณ์แปรปรวน
  • อนุพันธ์17α-hydroxy chlormadinone, medroxyprogesterone และ megestrol acetate มีผลกลูโคคอร์ติคอยด์เนื่องจากโครงสร้างคล้ายคลึงกับคอร์ติซอล อาจทำให้เกิดอาการบวมน้ำได้

การโต้ตอบ

สารกระตุ้นเอนไซม์เช่น barbiturates, carbamazepine, phenytoin, rifampicin หรือสารสกัดจากสาโทเซนต์จอห์นจะเร่งการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของโปรเจสตินและสามารถลดผลการคุมกำเนิดได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามสำหรับ gestagens ทั้งหมดคือความเสียหายของตับอย่างรุนแรงภาวะไขมันในเลือดสูงและโรคลิ่มเลือดอุดตัน Gestagens ที่มีคุณสมบัติ androgenic ถูกห้ามใช้ในการตั้งครรภ์เนื่องจากอาจนำไปสู่การเป็นเพศชายของทารกในครรภ์หญิง ในทำนองเดียวกันไม่ควรใช้ gestagens ที่มีส่วนประกอบของ antiandrogenic ในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเป็นเพศหญิงของทารกในครรภ์ชาย

ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

Gestagens ที่ใช้ในการรักษาต่างๆสามารถแบ่งออกเป็นกลุ่มต่างๆดังต่อไปนี้

อนุพันธ์ของโปรเจสเตอโรน

  • กระเทือน
  • ไดโดรเจสเตอโรน
  • Medrogestone

อนุพันธ์17α-hydroxy

  • Chlormadinone acetate
  • Medroxyprogesterone acetate
  • Megestrol acetate

อนุพันธ์ของ Spironolactone

  • Drospirenone

อนุพันธ์ 19-Nortestosterone

  • นอร์ทิสเตอโรน
  • Levonorgestrel
  • เกสโตเดน
  • Dienogest
  • Lynestrenol
  • 3-keto-desogestrel