ศักยภาพในการเป็นพิษต่อตับของ flupirtine อยู่ในโฟกัสอีกครั้ง

สถาบันยาและอุปกรณ์การแพทย์ของรัฐบาลกลาง (BfArM) ได้ขอให้ European Medicines Agency (EMA) เกี่ยวกับขั้นตอนการประเมินความเสี่ยงใหม่สำหรับ flupirtine ก่อนหน้านี้คุณสมบัติในการเป็นพิษต่อตับเป็นจุดสนใจของหน่วยงานอนุมัติ เป็นผลให้ Katadolon และยาชื่อสามัญสามารถกำหนดได้อย่าง จำกัด เท่านั้น อย่างไรก็ตามศูนย์เภสัชกรรมบันทึกเหตุการณ์ร้ายแรงเกี่ยวกับตับซ้ำ ๆ เกี่ยวกับ flupirtine แม้ว่าการใช้ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่โอปิออยด์จะได้รับการตรวจสอบอย่างเป็นทางการ แต่ดูเหมือนว่าจำเป็นต้องตรวจสอบความเป็นพิษต่อตับของยาฟลูเพอร์ทีนอีกครั้ง

ข้อบ่งชี้ที่ จำกัด ของ flupirtine ไม่ได้รับการพิจารณาอย่างเพียงพอ

ตามขั้นตอนการประเมินความเสี่ยงในปี 2013 ยาแก้ปวดที่ไม่ใช่ opioid flupirtine อาจกำหนดให้กับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่เท่านั้นและสำหรับอาการปวดเฉียบพลันเท่านั้น และเฉพาะในกรณีที่การรักษาด้วยยาบรรเทาอาการปวดอื่น ๆ เช่นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) หรือยาแก้ปวดโอปิออยด์ที่อ่อนแอจะถูกห้ามใช้ ระยะเวลาในการบำบัดถูก จำกัด ไว้ที่ไม่เกินสองสัปดาห์ นอกจากนี้ควรปฏิบัติตามข้อห้ามคำเตือนและมาตรการป้องกันเมื่อสั่งยาและควรให้ความสนใจกับสัญญาณของความเสียหายที่เกิดจากตับ

มาตรการลดความเสี่ยงเหล่านี้ควรนำไปสู่การลดเหตุการณ์ที่เป็นพิษต่อตับที่ร้ายแรง เป็นผลให้มีผู้ป่วยน้อยลงที่ได้รับการรักษาด้วย flupirtine อย่างไรก็ตามเงื่อนไขของการใช้งานที่ จำกัด ยังคงถูกละเลยบ่อยเกินไป การใช้ยาอย่างไม่ระมัดระวังซ้ำ ๆ ทำให้ตับถูกทำลายอย่างรุนแรงจนถึงขั้นตับไม่เพียงพอและอาการโคม่าของตับ

วิธีการทำงานของ Flupirtine

Flupirtine เป็นหนึ่งในยาแก้ปวดที่ไม่ใช่โอปิออยด์ที่ออกฤทธิ์ส่วนกลาง ฤทธิ์ในการบรรเทาอาการปวดแตกต่างจากสารระงับปวดอื่น ๆ ส่วนใหญ่ Flupirtin เป็นสิ่งที่เรียกว่า SNEPCO หรือ Selective Neuronal Potassium Channel Opener สารออกฤทธิ์ที่เลือกเปิดช่องโพแทสเซียมในเซลล์ประสาท เป็นผลให้ศักยภาพของเมมเบรนพักมีความเสถียรและความตื่นเต้นของเซลล์ประสาทจะลดลง

การกระตุ้นตัวรับ NMDA ยังถูกยับยั้งโดยทางอ้อมซึ่งจะช่วยลดความตื่นเต้นของเซลล์ประสาทและป้องกันการส่งผ่านของแรงกระตุ้นจากน้อยไปหามาก Flupirtine ยังมีฤทธิ์ในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อและมีการกล่าวกันว่ามีผลดีต่ออาการปวดเรื้อรัง (รวมถึงความเจ็บปวด) สารออกฤทธิ์สามารถป้องกันอาการปวดเรื้อรังได้จริงหรือไม่และในระดับใดยังไม่ได้รับการพิสูจน์อย่างเพียงพอ

ระวังการใช้ยา flupirtine

ก่อนอื่นจำเป็นต้องปฏิบัติตามข้อบ่งชี้ที่ได้รับอนุมัติสำหรับ flupirtine และไม่ต้องขยาย เมื่อใช้เป็นเวลานานควรตรวจเอนไซม์ตับทุกสัปดาห์และผู้ป่วยรู้สึกไวต่อสัญญาณของความเสียหายของตับ การหยุดการรักษา แต่เนิ่นๆสามารถลดความเสียหายที่รุนแรงของตับได้

ไม่ควรกำหนด Flupirtine เลยหากมีประวัติของโรคตับการใช้สารออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่มีความเป็นพิษต่อตับที่เกี่ยวข้องทางคลินิกหรือการดื่มแอลกอฮอล์ในทางที่ผิด

หากปฏิบัติตามกลุ่มเป้าหมายในการรักษาโรคควรลดลงอย่างมากกรณีของความเสียหายของตับที่เป็นอันตรายถึงชีวิตรวมถึงการปลูกถ่ายอาการโคม่าในตับและปฏิกิริยาต่อตับที่ร้ายแรง