เร่งกระบวนการอนุมัติสำหรับยาแก้พิษ Pradaxa

Praxbind (Boehringer Ingelheim) ได้รับการอนุมัติจากคณะกรรมาธิการสหภาพยุโรปในเดือนพฤศจิกายน 2558 ในขั้นตอนการทดสอบแบบเร่ง idarucizumab สารออกฤทธิ์ทำงานเป็นยาแก้พิษเฉพาะโดยต่อต้านผลของ dabigatran Praxbind ใช้เมื่อผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากต้องย้อนกลับอย่างรวดเร็วเช่นในระหว่างการผ่าตัดฉุกเฉินหรือภาวะเลือดออกที่เป็นอันตรายถึงชีวิตและไม่สามารถควบคุมได้ จนถึงขณะนี้ dabigatran ได้รับการกำหนดโดยแพทย์บางคนอย่างระมัดระวังเท่านั้น สาเหตุหลักมาจากการที่ไม่มียาที่ได้รับการรับรองที่จะยกเลิกการแข็งตัวของเลือดที่เกิดจาก dabigatran ในกรณีที่มีเลือดออกอย่างรุนแรงและไม่รู้จักพอ

Idarucizumab สำหรับการตกเลือดและการผ่าตัดฉุกเฉิน

Idarucizumab เป็นโมโนโคลนอลเฉพาะส่วนแอนติบอดี dabigatran แบบ humanized (Fab) ตามข้อมูลของ Boehringer Ingelheim idarucizumab สามารถต่อต้านผลของ dabigatran ได้ภายในระยะเวลาสั้น ๆ นี่เป็นข้อได้เปรียบอย่างยิ่งหากไม่สามารถหยุด dabigatran ได้ในเวลาที่เหมาะสมตัวอย่างเช่นในกรณีของเลือดออกเฉียบพลันที่หยุดไม่ได้หรือการผ่าตัดที่ไม่สามารถเลื่อนออกไปได้ ยาแก้พิษยังให้ความช่วยเหลือได้อย่างรวดเร็วหลังจากรับประทาน Pradaxa โดยไม่ได้ตั้งใจไม่ว่าจะในปริมาณที่สูงเกินไปหรือหากยาผสมโดยไม่ได้ตั้งใจ

idarucizumab ทำงานอย่างไร

Idarucizumab จับเฉพาะกับโมเลกุลของ dabigatran ไม่เข้าไปแทรกแซงในน้ำตกการแข็งตัวของเลือด แต่จะกำจัดฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของ dabigatran ได้อย่างรวดเร็ว จากการศึกษาพบว่ายาต้านการแข็งตัวของเลือดจะถูกทำให้เป็นกลางอย่างสมบูรณ์และถาวรภายในไม่กี่นาทีหลังจากการฉีด IV 5 g idarucizumab ผลของการเป็นปรปักษ์เป็นเวลาอย่างน้อย 12 ชั่วโมงโดยเฉลี่ยในผู้ป่วยเกือบทั้งหมด

Dabigatran

Dabigatran เป็นสารยับยั้งการเกิดลิ่มเลือดโดยตรง Pradaxa ซึ่งเป็นยาที่มีสารออกฤทธิ์นี้ใช้สำหรับการป้องกันโรคลิ่มเลือดอุดตันและกล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนและสำหรับการรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตันในหลอดเลือดดำและเส้นเลือดอุดตันในปอด Dabigartan เชื่อมโยงกับการแข่งขันและย้อนกลับได้โดยตรงกับ thrombin ทั้งที่เป็นอิสระและที่มีไฟบรินจึงสกัดกั้นซีรีนโปรตีเอส เป็นผลให้การรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจาก thrombin ถูกยับยั้ง ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ dabigatran คือเลือดออก

Idarucizumab ทนได้ดีมาก

จากการศึกษาในปัจจุบัน Praxbind สามารถทนต่อสารออกฤทธิ์ idarucizumab ได้เป็นอย่างดีและไม่ก่อให้เกิดผลกระทบจากการเกิดลิ่มเลือดอุดตันใด ๆ ตามที่ผู้ผลิต Boehringer Ingelheim กล่าว ควรใช้ยาในคลินิกเท่านั้น Praxbind สามารถฉีดเข้าหลอดเลือดดำหรือให้เป็นยาระยะสั้น การศึกษาพบว่าผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดศีรษะภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเพ้อท้องผูกไข้และปอดบวม

สารต่อต้านการตกตะกอนใหม่และยาแก้พิษ

Dabigatran (Pradaxa) อยู่ในกลุ่มยาต้านการแข็งตัวของช่องปากกลุ่มใหม่ (NOAC) ที่ค่อนข้างใหม่ สารต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ ในสารออกฤทธิ์ประเภทนี้ ได้แก่ apixaban (Eliquis), edoxaban (Lixiana) และ rivaroxaban (Xarelto) จนถึงขณะนี้มีข้อเสียที่สำคัญสองประการสำหรับ NOAC: ไม่มีตัวเลือกสำหรับการตรวจสอบการแข็งตัวของเลือดและการขาดยาแก้พิษ อย่างหลังด้วย idarucizumab ได้รับการอนุมัติอย่างน้อยสำหรับ dabigatran สำหรับยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดใหม่อื่น ๆ ไม่คาดว่าจะมียาแก้พิษจนถึงปี 2560 การศึกษาที่เกี่ยวข้องกำลังดำเนินการอยู่แล้ว สารออกฤทธิ์ Andexanet alfa กล่าวกันว่าสามารถย้อนกลับผลของ apixaban และ rivaroxaban ได้ภายในเวลาอันสั้น ตรงกันข้ามกับ idarucizumab andexanet alfa ไม่ใช่ชิ้นส่วนแอนติบอดี แต่เป็นปัจจัย Xa ที่ได้รับการแก้ไข ยังคงมีให้เห็นว่าสิ่งนี้จะหยุดเลือดออกที่เกิดขึ้นเองได้จริงหรือไม่